УДК: 615.31:615.252.349.7

Ингибирующая активность специфических лигандов на различные сайты связывания гликогенфосфорилазы

Н. И. Чепляева, Е. С. Воробьев

Волгоградский государственный медицинский университет, кафедра фармакологии

Резюме

Проведено сравнительное исследование активности ингибиторов различных сайтов гликогенфосфорилазы: каталитического сайта, DAB (IC50 – 49,41 мкМ); пуринового сайта, кофеин (IC50 – 720 мкМ) и кверцетина (IC50 – 15,69 мкМ); индолкарбоксамидного сайта, СР-316819 (IC50 – 1,24 мкМ). Помимо этого, выявлено, что ингибиторы двух различных сайтов связывания СР-316819 и кофеин, оказывают синергетический эффект, как в низких, так и в высоких концентрациях.

Ключевые слова

сахарный диабет 2-го типа, гликогенфосфорилаза, ингибиторы гликогенфосфорилазы, каталитический сайт, пуриновый сайт, аллостерический АМФ сайт, индол-связывающий сайт

Контакты