УДК: 615.214.2:547.466.3
Н. С. Ковалев, Д. А. Бакулин, Л. А. Саблина, М. Ю. Воронцов, А. С. Быкова, А. Н. Резников, Ю. Н. Климочкин
Волгоградский государственный медицинский университет, России, Научный центр инновационных лекарственных средств; Самарский государственный технический университет, Россия, кафедра органической химии
3-пара-толилзамещенная ГАМК (толибут) оказывает нейропротекторное, обезболивающее, миорелаксирующее, противотревожное и противосудорожное действие и представляет собой рацемат. Клиническое применение толибута ограничено узкой терапевтической широтой. Одним из способов снижения его токсичности может быть подход, заключающейся в модификации структуры ГАМК, в частности замене аминогруппы на фрагмент тетразола. Тетразолильный заместитель может использоваться в качестве биоизостерического аналога различных функциональных групп. Целью данной работы является исследование анксиолитической активности тетразо- лильных производных ГАМК с толильным и фенильным радикалом в β-положении. Исследование было проведено на крысах линии Wistar. Была произведена оценка анксиолитического действия (R)- и (S)-энантиомеров 3-арилзамещенных 4-(1Н-тетразол-1-ил)бутановых кислот. По результатам исследования было отмечено наличие анксиолитической активности у (R)-изомера 3-(4-метилфенил)-4-(1H-тетразол-1-ил)бутановой кислоты в условиях конфликтной ситуации, сопоставимой с таковой у толибута и фенибута.
ГАМК, толибут, фенибут, энантиомеры, анксиолитическая активность, крысы